高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体及其制备方法和应用与流程

    专利查询2025-11-26  1


    本发明涉及扁柏酚,特别涉及一种高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体及其制备方法和应用。


    背景技术:

    1、扁柏酚,又名桧木醇,是从自然树干中提取的一种具有卓酚酮骨架的单萜类的天然化合物,属托酚酮族化合物,具有良好的抗菌性、保湿性和害虫忌避效果, 是高安全性的植物成分, 可做为抗菌、防虫剂。扁柏酚已经用于生产沐浴露、化妆品、医药、农业等产品,被验证对抑制金黄色葡萄球菌(mrsa) 有惊人效果,该菌常存於人体之皮肤、呼吸道,引起败血症、腹膜炎、食物中毒及疮疖脓疡等皮肤感染,故将扁柏酚用于护肤领域是具有抗菌,美白和驱虫等多种功效,是不可多得的潜在活性物。然而由于其易升华并且在光的作用下会加速分解,难溶于水而限制了其在日化和药品方面的应用。

    2、关于解决扁柏酚的稳定化及水溶性,现有技术比如特开平9-188620号公报公开配合有机酸将ph调节为5.0-6.0的方法,现有技术特开平10-291906号公报使用表面活性剂等的乳化分散方法,现有技术wo1997002025将扁柏酚做成铝盐或/及做成与铝化合物的配位化合物等,然而上述方法操作复杂,生产成本较高,对环境污染严重, 且不能完全解决其水溶性及稳定性;再如现有技术cn 107661505 a将扁柏酚用环糊精形成包合物,虽然该方案对环境相对友好,但是工艺复杂,耗时较长,质量控制难度大,对于大规模低成本的生产并不理想。

    3、换言之,虽然扁柏酚已经被验证具有良好的抗菌效果,但是由于其稳定性差以及水溶性差的问题,导致目前将扁柏酚应用于护肤品的效果很差。一来如果扁柏酚不稳定的话就容易在储存过程中被分解,其抗菌、美白等功能就会减弱,无法达到预期的效果;二来长期保存的过程中也会导致扁柏酚在使用过程中因为变色、变味或质地变化而影响用户的体验;三来为了提高稳定性而增设的额外的辅助剂或者保存工艺也导致化妆品的生产成本急剧增加。故现有技术继续改善扁柏酚的水溶性和稳定性,提高抑菌效果,以扩大其在化妆品领域的应用。


    技术实现思路

    1、本申请实施例提供了一种高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体及其制备方法和应用,通过特殊糖酯类乳化剂乳化扁柏酚形成纳米扁柏酚乳液,再通过特殊磷脂包裹纳米扁柏酚乳液中的纳米扁柏酚形成高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体,具有良好的稳定性和水溶性,并进一步提高抑菌效果,可被广泛地应用于化妆品领域。

    2、第一方面,本申请实施例提供了一种高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法,所述方法包括:

    3、在高剪切均质条件下混合第一水相溶液和第二水相溶液,并加热至第一温度保持一段时间得到混合水相溶液,其中第一水相溶液含有至少一多元醇,第二水相溶液含有至少一多元醇和糖酯乳化剂;

    4、在保持高剪切均质条件下混合水相溶液和油相溶液,并加热至第二温度保持一段时间得到纳米扁柏酚乳液,其中油相溶液含有油脂和扁柏酚;

    5、将磷脂和乳化酯类添加到乙醇溶液中得到脂类混合物,低压旋蒸脂类混合物并抽去乙醇以形成脂类薄膜;

    6、将纳米扁柏酚乳液溶解于磷酸缓冲液中得到纳米扁柏酚分散液,将纳米扁柏酚分散液加入到装有脂类薄膜的容器中搅拌,并置于带冰水浴的超声震荡装置中超声震荡得到多重包裹扁柏酚脂质体。

    7、第二方面,本申请实施例提供了一种高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体,根据第一方面提到的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法制备得到。

    8、第三方面,本申请实施例提供了一种高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的应用方法,将多重包裹扁柏酚脂质体作为抑菌化妆品的成分。

    9、在一些实施例中,本方案的抑菌化妆品的种类不做特别的限制,可以选择为面霜、凝胶、喷雾、洗面奶、乳液、润唇膏、面膜的一种。

    10、本发明的主要贡献和创新点如下:

    11、本申请实施例提供了独特的双重包裹技术,通过糖酯乳化剂和磷脂双分子层的双重包裹,实现了扁柏酚在水溶液中的高稳定性:糖酯乳化剂首先形成一层包裹扁柏酚的纳米颗粒,随后通过磷脂双分子层再次包裹,形成了特殊的“双壳三膜”结构,极大地提高了扁柏酚的稳定性,同时保持了其抑菌活性。

    12、本方案制备得到的多重包裹扁柏酚脂质体通过特殊的结构设计,不仅提高了扁柏酚的稳定性,还在抑菌效果上展现出显著的优势,脂质体的类生物膜结构使得其能够与单细胞生物的细胞膜融合,将扁柏酚活性物高效地传递到目标细胞内,从而提高了抑菌效果,可以广泛应用于各种化妆品中,如面霜、凝胶、喷雾、洗面奶、乳液、润唇膏、面膜等,为用户提供高效、温和、持久的抑菌效果。这种广泛应用的可能性为开发新型抑菌化妆品提供了坚实的基础。

    13、本申请的一个或多个实施例的细节在以下附图和描述中提出,以使本申请的其他特征、目的和优点更加简明易懂。



    技术特征:

    1.一种高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

    2.根据权利要求1所述的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法,其特征在于,第一水相溶液重量占比纳米扁柏酚乳液的20~70%,第二水相溶液重量占比纳米扁柏酚乳液的20~70%,油相溶液重量占比纳米扁柏酚乳液的1~10%。

    3.根据权利要求1所述的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法,其特征在于,第一水相溶液含有的多元醇选自乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、丁二醇、1,2-丁二醇、1,4-丁二醇、2,3-丁二醇、1,5-戊二醇、1,2-戊二醇、异戊二醇、新戊二醇、己二醇、1,2-己二醇、1,6-己二醇、辛甘醇、辛二醇、癸二醇、1,10-癸二醇、山梨糖醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇、甘露醇、苏糖醇、甘油、1,2,6己三醇、双丙甘醇、孟二醇、甲基丙二醇、泛醇、季戊四醇的一种或两种以上组合。

    4.根据权利要求1所述的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法,其特征在于,第二水相溶液含有的多元醇选自乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、丁二醇、1,2-丁二醇、1,4-丁二醇、2,3-丁二醇、1,5-戊二醇、1,2-戊二醇、异戊二醇、新戊二醇、己二醇、1,2-己二醇、1,6-己二醇、辛甘醇、辛二醇、癸二醇、1,10-癸二醇、山梨糖醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇、甘露醇、苏糖醇、甘油、1,2,6己三醇、双丙甘醇、孟二醇、甲基丙二醇、泛醇、季戊四醇的一种或两种以上组合,第二水相溶液中的糖脂乳化剂选择为单鼠李糖脂、双鼠李糖脂、蔗糖脂肪酸酯的一种或两种以上组合。

    5.根据权利要求1所述的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法,其特征在于,磷脂选择为卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂、氢化大豆卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰甘油钠盐、二硬脂酰磷脂酰胆碱、(2,3-二油氧基丙基)三甲基氯化铵、聚季铵盐-51的一种或两种以上组合;乳化酯类选择为c8-c12 酸甘油三酯、c12-c18 酸甘油三酯、c18-c36 酸甘油三酯、辛酸/癸酸/可可甘油酯类、辛酸/癸酸甘油酯类、辛酸/癸酸/月桂酸甘油三酯、辛酸/癸酸/亚油酸甘油三酯、辛酸/癸酸/肉豆蔻酸/硬脂酸甘油三酯、辛酸/癸酸/硬脂酸甘油三酯、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯、椰油酸甘油酯类、 棉籽油酸甘油酯、c10-c18 脂酸甘油三酯类、甘油癸酸酯、甘油辛酸酯、甘油辛酸酯/癸酸酯、甘油椰油酸酯、甘油二异棕榈酸酯、甘油二异硬脂酸酯、甘油二月桂酸酯、甘油二亚油酸酯、甘油二肉豆蔻酸酯、甘油二油酸酯、甘油二棕榈酸酯、甘油二硬脂酸酯、甘油异硬脂酸酯/肉豆蔻酸酯、甘油月桂酸酯/油酸酯、 甘油棕榈酸酯/硬脂酸酯、甘油三(乙基己酸)酯、辛基十二醇异硬脂酸酯、生育酚乙酸酯、植物甾醇/辛基十二醇月桂酰谷氨酸酯、异壬酸异壬酯、山梨坦月桂酸酯的一种或两种以上组合。

    6.根据权利要求1所述的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法,其特征在于,磷脂和乳化酯类的重量比例为1~10:1。

    7.一种高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体,其特征在于,根据权利要求1到6任一所述的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的制备方法制备得到。

    8.根据权利要求7所述的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体,其特征在于,包括自外至内设置的磷脂双分子层和糖酯类内层,其中糖酯类内层内包裹扁柏酚颗粒,磷脂双分子层之间包裹扁柏酚颗粒。

    9.高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体的应用方法,其特征在于,将权利要求7所述的高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体作为抑菌化妆品的成分。


    技术总结
    本方案提供了一种高稳定性的多重包裹扁柏酚脂质体及其制备方法和应用,利用特别的糖脂乳化剂乳化扁柏酚得到纳米扁柏酚乳液,再进一步地用磷脂和乳化酯类的磷脂双分子层包裹纳米扁柏酚得到特殊双壳三分子层结构的多重包裹扁柏酚脂质体,扁柏酚活性物质被糖脂包裹以及夹持在磷脂双分子层之间,提高了多重包裹扁柏酚脂质体的水溶性和稳定性,并具有良好的抑菌效果,可在化妆品领域有些广泛的应用。

    技术研发人员:陆凯丰,徐琨,袁海,沈月伟,宋正财
    受保护的技术使用者:弘知生物科技(浙江)有限公司
    技术研发日:
    技术公布日:2024/11/26
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